Enciklopedija
Patyręs
|
Xanax XR 1mg tabletės N30
Xanax tm Ksanakso tabletės Xanax tm xr Prailginto atsipalaidavimo ksanakso tabletės Alprazolamas Sudėtis 0,25 mg ksanakso tabletės Tabletėje yra 0,25 mg alprazolamo. Kitos
medžiagos: celiuliozės mikrokristalai, laktozė, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, natrio dokuzatas (85 proc.) ir natrio benzoatas (15 proc.), koloidinis silicio dioksidas. 0,5 mg ksanakso tabletės Tabletėje yra 0,5 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: celiuliozės mikrokristalai, laktozė,
magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, natrio dokuzatas (85 proc.) ir natrio benzoatas (15 proc.), koloidinis silicio dioksidas, natrio eritrozino aliumininis dažalas. 1 mg ksanakso tabletės Tabletėje yra 1 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: celiuliozės mikrokristalai, laktozė, magnio
stearatas, kukurūzų krakmolas, natrio dokuzatas (85 proc.) ir natrio benzoatas (15 proc.), koloidinis silicio dioksidas, natrio eritrozino aliumininis dažalas, FD ir C mėlynas aliumininis dažalas Nr. 2. 2 mg ksanakso tabletės Tabletėje yra 2 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: celiuliozės
mikrokristalai, laktozė, magnio stearatas, kukurūzų krakmolas, natrio dokuzatas (85 proc.) ir natrio benzoatas (15 proc.), koloidinis silicio dioksidas. 0,5 mg prailginto atsipalaidavimo ksanakso tabletės Tabletėje yra 0,5 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: laktozė, metilhidroksipropilo
celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, FD ir C mėlynas aliumininis dažalas Nr. 2. 1 mg prailginto atsipalaidavimo ksanakso tabletės Tabletėje yra 1 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: laktozė, metilhidroksipropilo celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio
dioksidas. 2 mg prailginto atsipalaidavimo ksanakso tabletės Tabletėje yra 2 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: laktozė, metilhidroksipropilo celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas, FD ir C mėlynas aliumininis dažalas Nr. 2. 3 mg prailginto atsipalaidavimo ksanakso
tabletės Tabletėje yra 3 mg alprazolamo. Kitos medžiagos: laktozė, metilhidroksipropilo celiuliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas. Vaisto forma, vartojimo būdas ir pakuotės Vaisto forma Tabletės (0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg ir 2 mg). Prailginto
atsipalaidavimo tabletės (0,5 mg, 1 mg, 2 mg ir 3 mg). Vartojimo būdas Ksanakso tabletės geriamos. Pakuotės Ksanakso tabletės (0,25 mg, 0,5 mg ir 1 mg) 10, 20, 30, 50, 100 arba 500 tablečių. Ksanakso tabletės (2 mg) 20, 30, 50 arba 100 tablečių. Prailginto
atsipalaidavimo ksanakso tabletės 30 arba 60 tablečių. Savybės Cheminis alprazolamo pavadinimas – 8-chloro-1-metil-6-fenil-4H-s-triazolo[4,3-a] [1,4] benzodiazepinas. Farmakodinamika Ksanakso tablečių sudėtyje yra triazolobenzodiazepino. Benzodiazepinų kokybinės
savybės yra panašios: šie vaistai šalina nerimą, sukelia miegą ir sedaciją bei raumenų atsipalaidavimą, taip pat šalina traukulius ar neleidžia jiems pasireikšti. Vis dėlto kiekybiniu požiūriu benzodiazepinų farmakodinaminės savybės skiriasi, todėl jie vartojami skirtingais atvejais. Manoma, kad
benzodiazepinų poveikis pasireiškia dėl nervinio slopinimo, kurio mediatorius yra gama aminosviesto rūgštis, sustiprėjimo. Farmakokinetika Išgėrus ksanakso tabletę, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje susidaro po 1-2 val. Vidutinis alprazolamo pusperiodis – 12-15 val. Išgėrus
prailginto atsipalaidavimo ksanakso tabletę, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje susidaro po 5-11 val. Vidutinis alprazolamo pusperiodis – 11,2 val. Daugiausia alprazolamo oksiduojama. Pagrindiniai metabolitai yra a-hidroksi-alprazolamas ir iš alprazolamo susidarantis benzofenonas. Šių
metabolitų koncentracija plazmoje būna labai maža. Biologinis a-hidroksi-alprazolamo aktyvumas yra maždaug du kartus silpnesnis negu alprazolamo. Šių dviejų metabolitų pusperiodžiai yra tos pačios eilės dydžiai kaip ir alprazolamo. Metabolitas benzofenonas beveik neaktyvus. Daugiausia alprazolamo ir
jo metabolitų išsiskiria su šlapimu. Iv vitro 80 proc. alprazolamo prisijungia prie žmogaus serumo baltymų. Indikacijos Ksanakso (alprazolamo) tabletės vartojamos žemiau nurodytoms ligoms gydyti. Nerimo neurozės Tokiems pacientams būna nerimas, emocinė įtampa,
psichomotorinis sujaudinimas, nemiga, nuogąstavimas dėl ateities, nervingumas ir (ar) autonominės nervų sistemos hiperaktyvumas, todėl jie turi įvairių somatinių nusiskundimų. Mišrus nerimo ir depresijos sutrikimas Tokiems pacientams kartu būna ir nerimo, ir depresijos
simptomų. Neurozinė (reaktyvi) depresija Svarbiausi simptomai tokiems pacientams yra nuotaikos pablogėjimas ar visiškas interesų ir pomėgių išnykimas. Paprastai būna ir kitokių simptomų: nerimas, psichomotorinis sujaudinimas, nemiga. Taip pat gali sutrikti apetitas, pakisti svoris, būti
somatinių nusiskundimų ir pažintinės funkcijos sutrikimų, sumažėti energijos, atsirasti savęs nuvertinimo ar kaltės jausmas, kilti minčių apie mirtį ar savižudybę. Nerimo neurozės, mišrus nerimo ir depresijos sutrikimas bei depresija, susijusios su kitomis ligomis ar būklėmis, pavyzdžiui, lėtine
alkoholio vartojimo nutraukimo faze arba funkcine ar organine liga, ypač kai kuriomis virškinimo trakto, širdies ir kraujagyslių ar odos ligomis. Panikos sutrikimai Ksanaksas vartojamas panikos sutrikimui (su fobiniu vengimu ar be jo) gydyti. Be to, šio vaisto skiriama panikos priepuoliams
ir fobijoms šalinti ar palengvinti pacientams, sergantiems agorafobija su panikos priepuoliais. Sisteminiais klinikiniais tyrimais nenustatyta, ar ksanaksas veiksmingas ilgalaikiam (daugiau kaip 6 mėnesių trukmės) nerimo, su depresija susijusio nerimo ar neurozinės (reaktyvios) depresijos gydymui.
Vis dėlto pacientai, sirgę panikos sutrikimais, veiksmingai vartojo šį vaistą iki 8 mėnesių. Gydymo metu gydytojas turėtų periodiškai įvertinti šio vaisto veiksmingumą individualiai. Dozavimas ir vartojimas Optimali ksanakso (alprazolamo) dozė yra individuali. Ji priklauso
nuo simptomų sunkumo ir organizmo individualaus atsako. Daugumai pacientų tinka žemiau pateiktoje lentelėje nurodytos paros dozės, ir tik nedaugeliui reikia didesnių. Jei dozę tenka didinti, tai daroma atsargiai, kad nepasireikštų nepageidaujamų poveikių. Jei paros dozę reikia didinti, pirmiausia
didinama vakarinė, o po to – dieninės. Dauguma atvejų pacientams, iki tol nevartojusiems psichotropinių vaistų, pakanka mažesnių ksanakso dozių negu tiems, kurie anksčiau gydėsi “mažaisiais” trankviliantais, antidepresantais ar migdomaisiais arba tiems, kurie serga ar sirgo lėtiniu alkoholizmu.
Gydant senyvo amžiaus ar nusilpusius pacientus, rekomenduojama laikytis bendrojo principo (vartoti minimalią veiksmingą dozę), kad nepasireikštų labai stipri sedacija ar ataksija. Gydymo metu reikėtų periodiškai įvertinti paciento būklę ir, esant reikalui, koreguoti ksanakso dozę. Ksanakso
tablečių dozavimas Įprastinė pradinė dozė *
Įprastinis dozių diapazonas
Nerimas
0,25-0,5 mg 3 kartus per dieną
0,5-4 mg per dieną (per kelis kartus)
Depresija
0,5 mg 3 kartus per dieną
1,5-4,5 mg per dieną (per kelis kartus)
Senyvo amžiaus ir sekinančiomis ligomis sergantiems
pacientams
0,25 mg 2-3 kartus per dieną
0,5-0,75 mg per dieną (per kelis kartus); jei pacientas toleruoja šį vaistą, tai, esant reikalui, šią dozę galima palaipsniui didinti
Panikos sutrikimai
0,5-1 mg prieš miegą arba 0,5 mg 3 kartus per dieną
Dozė koreguojama pagal atsaką. Ji didinama
ne daugiau kaip 1 mg kas 3-4 dienas. Vaisto vartojimų skaičių galima didinti iki 3 ar 4 per dieną.
Vidutinė paros dozė, vartota plataus daugelyje klinikų atlikto tyrimo metu, buvo 5,7 ± 2,3 mg. Tik nedaugeliui pacientų tekdavo skirti didžiausią paros dozę (10 mg). Prailginto atsipalaidavimo
ksanakso tablečių dozavimas Įprastinė pradinė dozė *
Įprastinis dozių diapazonas
Nerimas
1 mg per dieną (per 1-2 kartus)
0,5-4 mg per dieną (per 1-2 kartus)
Depresija
1 mg per dieną (per 1-2 kartus)
0,5-4,5 mg per dieną (per 1-2 kartus)
Senyvo amžiaus pacientams
0,5-1 mg per
dieną (per 1-2 kartus)
0,5-1 mg per dieną. Jei pacientas toleruoja vaistą, tai, esant reikalui, šią dozę galima palaipsniui didinti
Panikos sutrikimai
0,5-1 mg prieš miegą arba du kartus per dieną po 0,5 mg
Klinikinių tyrimų metu vidutinė palaikomoji paros dozė buvo 5-6 mg (per 1-2 kartus).
Nedaugeliui pacientų teko vartoti iki 10 mg per dieną. Dozė koreguojama pagal organizmo atsaką. Paros dozė didinama ne daugiau kaip po 1 mg kas 3-4 dienas. Gydymo baigimas Gera gydymo praktika nurodo, kad dozę reikia mažinti lėtai. Ksanakso paros dozę patartina mažinti ne daugiau kaip po 0,5
mg kas tris dienas, o kai kuriems pacientams gali tekti dar lėčiau. Kontraindikacija Ksanakso vartoti negalima, jei padidėjęs organizmo jautrumas benzodiazepinams. Nepageidaujami poveikiai Šalutinių poveikių dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje.
Tęsiant vaisto vartojimą ar sumažinus dozę, jie paprastai išnyksta. Pacientams, gydomiems nuo nerimo, su depresija susijusio nerimo ar neurozinės (reaktyvios) depresijos, dažniausi ksanakso nepageidaujami poveikiai yra mieguistumas ir apsvaigimas ar galvos svaigimas. Rečiau pasireiškia neaiškus
regėjimas, galvos skausmas, depresija, nemiga, nervingumas ar nerimas, drebulys, svorio pokyčių, atminties sutrikimų ar amnezija, koordinacijos sutrikimų, įvairių virškinimo trakto simptomų ir autonominės nervų sistemos sutrikimų. Be to, vartojant nerimą šalinančius benzodiazepinus (įskaitant
alprazolamą), buvo tokių nepageidaujamų poveikių: distonija, irzlumas, anoreksija, nuovargis, neaiški kalba, gelta, skeleto raumenų silpnumas, libido pokyčiai, nereguliarios menstruacijos, šlapimo ar išmatų nelaikymas, šlapimo susilaikymas, kepenų funkcijos anomalijos. Aprašyta retų atvejų, kai
padidėjo akispūdis. Dažniausi nepageidaujami poveikiai pacientams, sergantiems panikos sutrikimais, yra sedacija ar mieguistumas, nuovargis, ataksija ar koordinacijos sutrikimas ir neaiški kalba. Rečiau pasireiškia nuotaikos pokyčių, virškinimo trakto simptomų, dermatitas, atminties sutrikimų,
seksualinė disfunkcija, intelekto sutrikimas ir konfūzija. Aprašyta retų atvejų, kai, vartojant alprazolamą (kaip ir kitus benzodiazepinus), sutriko gebėjimas sutelkti dėmesį, pasireiškė konfūzija, haliucinacijų, stimuliacija ir elgesio sutrikimų (irzlumas, psichomotorinis sujaudinimas, pykčio
protrūkių, agresyvumas ar priešiškumas). Daugeliu aprašytų neapibendrintų atvejų, kai pasireiškė elgesio sutrikimų, pacientai kartu su alprazolamu vartojo kitus CNS veikiančius vaistus ir (ar) sirgo psichinėmis ligomis. Yra pavienių spausdintų pranešimų, pagrįstų mažo pacientų skaičiaus stebėjimo
duomenimis, kurie rodo, kad tokių poveikių pavojus gali kilti, jei yra ribinių asmenybės sutrikimų, arba jei yra buvę smurtinio ar agresyvaus elgesio epizodų, taip pat pacientams, piktnaudžiavusiems ar piktnaudžiaujantiems alkoholiu ar kitomis medžiagomis. Buvo atvejų, kai pacientams, sirgusiems
potrauminio streso sutrikimu, baigus vartoti alprazolamą pasireiškė irzlumas ir priešiškumas, atsirado įkyrių minčių. Specialiosios atsargumo priemonės Nenustatyta, ar alprazolamas veiksmingas depresijai su psichozės reiškiniais, bipoliniam sutrikimui ar “endogeninei”
depresijai gydyti (t.y. sunkia depresija sergantiems hospitalizuotiems pacientams). Benzodiazepinai (įskaitant alprazolamą) gali sukelti piktnaudžiavimą bei psichinį ir fizinį priklausomumą. Ypač atsargiai benzodiazepinų skiriama pacientams, linkusiems piktnaudžiauti vaistais (pvz., alkoholikams
ar narkomanams), kadangi yra didesnis pavojus, kad jie pradės piktnaudžiauti benzodiazepinais ir (ar) taps nuo jų priklausomi. Greitai mažinant benzodiazepinų (įskaitant alprazolamą) dozę ar staiga nutraukus jų vartojimą, gali pasireikšti nutraukimo simptomų. Šie simptomai gali įvairuoti nuo
nedidelio laipsnio disforijos ir nemigos iki sunkaus sindromo, kuriam pasireiškus gali atsirasti spazminių pilvo skausmų, mėšlungis, vėmimas, prakaitavimas, drebulys ir traukulių. Šių požymių ir simptomų (ypač sunkesnių) dažniausiai pasireiškia pacientams, kurie ilgai vartojo dideles šių vaistų
dozes. Vis dėlto buvo atvejų, kai nutraukimo simptomų atsirado staiga baigus terapinių benzodiazepinų dozių vartojimą. Atsižvelgiant į tai, benzodiazepinų vartojimo nereikėtų nutraukti staiga – jų dozė mažinama palaipsniui (žr. skirsnyje “Dozavimas ir vartojimas”. Gydymo nutraukimas). Jei šį vaistą
baigia vartoti pacientas, sergantis panikos sutrikimu, tai panikos priepuolių atsinaujinimo simptomai dažnai būna panašūs į nutraukimo simptomus. Pacientams, sergantiems sunkia depresija ar linkusiems į savižudybę, šio vaisto skiriama laikantis atitinkamų atsargumo priemonių. Tokiems pacientams
nereikėtų iš karto išrašyti per didelio ksanakso kiekio. Panikos sutrikimai yra susiję su pirminiu ar antriniu didžiuoju depresiniu sutrikimu bei (negydant) savižudybių skaičiaus padidėjimu. Atsižvelgiant į tai, didesnėmis ksanakso dozėmis gydant pacientus, sergančius panikos sutrikimais, reikėtų
laikytis tokių pat atsargumo priemonių, kokių laikomasi bet kuriuo psichotropiniu vaistu gydant depresija sergančius pacientus ir kitais atvejais, kai yra pagrindo manyti, kad galbūt pacientas turi slaptų minčių ar planų, susijusių su savižudybe. Gydant pacientus, sergančius inkstų ar kepenų
nepakankamumu, reikia laikytis įprastinių atsargumo priemonių. Nenustatyta, ar saugu ir efektyvu vartoti šį vaistą vaikams ir jaunuoliams iki 18 metų. Vartojimas nėštumo ir laktacijos metu Remiantis kitų benzodiazepinų vartojimo patirtimi, įtariama, kad pirmąjį nėštumo
trimestrą vartojamas ksanaksas gali padidinti sklaidos anomalijų pavojų. Jei ksanakso skiriama nėščiajai, arba jei šį vaistą vartojanti moteris pastoja, ją reikia informuoti apie galimą pavojų vaisiui. Neišvengiama būtinybė vartoti benzodiazepinus būna retai, todėl pirmąjį nėštumo trimestrą šių
vaistų negalima vartoti beveik niekada. Benzodiazepinų išsiskiria į motinos pieną. Moterys, vartojančios ksanaksą, neturėtų žindyti. Sąveika Kartu su benzodiazepinais (įskaitant alprazolamą) vartojant kitus vaistus, kurie slopina CNS (kitus psichotropinius,
antitraukulinius, antihistamininius, alkoholį ir kt.), CNS slopinamasis poveikis sumuojasi. Nustatyta, kad, vartojant ksanakso tabletes iki 4 mg paros dozėmis, pusiausvyrinė imipramino koncentracija padidėja vidutiniškai 31 proc., dezipramino – 20 proc. Šių pokyčių klinikinė reikšmė
nežinoma. Aprašyta farmakokinetinė benzodiazepinų sąveika su kitais vaistais. Pavyzdžiui, kartu vartojamas cimetidinas ar makrolidų grupės antibiotikai gali mažinti alprazolamo klirensą. Šio pokyčio klinikinė reikšmė nežinoma. Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir
dirbti su technika Pacientams, vartojantiems ksanaksą (kaip ir kitus CNS veikiančius vaistus), reikia patarti nevairuoti motorinių transporto priemonių ir nedirbti su pavojinga technika, kol paaiškės, kad nejaučia mieguistumo ar galvos
svaigimo. Perdozavimas Alprazolamo perdozavimas pasireiškia somnolencija, konfūzija, koordinacijos sutrikimu, refleksų susilpnėjimu ir koma. Buvo atvejų, kai pacientas, perdozavęs tik alprazolamo, mirė (mirties atvejų buvo ir perdozavus kitų benzodiazepinų). Be to, buvo
atvejų, kai mirė pacientai, perdozavę vieno benzodiazepino (įskaitant alprazolamą) ir alkoholio. Kai kurių mirusių pacientų kraujyje alkoholio koncentracija buvo mažesnė negu įprastinė mirtina. Su gyvūnais atliktų tyrimų duomenys rodo, kad didelės intraveninės alprazolamo dozės [daugiau kaip 195
mg/kg, t.y. 975 kartus daugiau negu didžiausia rekomenduojama paros dozė (10 mg) žmogui] gali sukelti širdies ir plaučių kolapsą. Gyvūnus galima atgaivinti atliekant mechaninę ventiliaciją teigiamu slėgiu ir infuzuojant į veną norepinefrino bitartrato. Remiantis su gyvūnais atliktų eksperimentų
rezultatais, manoma, kad perdozavimui gydyti padidinta diurezė ir hemodializė mažai veiksmingos. Gydydamas bet kokį apsinuodijimą, gydytojas turėtų atsižvelgti į tai, kad pacientas galėjo pavartoti keliais medžiagas. Laikymas ir tinkamumo laikas Laikyti kontroliuojamoje
kambario temperatūroje (15-30°C). Tinkamumo laikas (mėnuo ir metai) nurodytas ant pakuotės, po EXP [EXP (angl. expiry date) – data, iki kurios galima vartoti]. Įsigijimo tvarka Įsigyjama tik pateikus gydytojo receptą. Gamintojas Pfizer Mfg
Belgium N.V., Belgija; Pfizer Italia S.r.l., Italija Rinkodaros teisės savininkas Pfizer Europe MA EEIG, Jungtinė Karalystė
|