Enciklopedija
Patyręs
|
Cardura 2mg tabletės N30
CARDURA
Trumpas vaisto apibūdinimas
1. Vaisto pavadinimas
CARDURA
2. Kokybinė ir kiekybinė vaisto sudėtis
Veiklioji medžiaga: doksazosinas.
Tabletėje yra doksazosino mezilato druskos kiekis, atitinkantis 1 mg, 2 mg
ir 4 mg doksazosino.
3.
Vaisto forma
Tabletės.
4. Klinikinės ypatybės
4.1. Indikacijos
Hipertenzija
Doksazosino skiriama hipertenzijai gydyti. Daugeliui ligonių jis gali būti
pirmasis vaistas kraujospūdžiui kontroliuoti. Ligoniams, kuriems vienu
antihipertenziniu vaistu nepavyksta kontroliuoti kraujospūdžio,
doksazosino
gali būti vartojama kartu su kitais vaistais, pvz., tiazidų grupės diuretikais, adrenoblokatoriais, kalcio antagonistais ar angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais.
Gerybinė prostatos hiperplazija
Doksazosino taip pat vartojama susilaikius šlapimui ir simptominiam
gerybinės prostatos hiperplazijos (GPH) gydymui. Jo skiriama GPH sergantiems
pacientams, kurių kraujospūdis normalus ar padidėjęs. Normalaus
kraujospūdžio kitimai yra kliniškai nepatikimi, o esančios GPH ir hipertenzija sėkmingai gydomos vienu vaistu.
4.2. Dozavimas ir vartojimo būdas
Dokazoziną galima vartoti rytą ar vakare.
Hipertenzija
Bendra doksazosino paros dozė gali būti 1-16 mg. Rekomenduojama pradinė
paros dozė yra 1 mg, suvartojama per vieną kartą. Taip gydoma vieną ar dvi
savaites. Vėliau vienai ar dviem savaitėms paros dozę galima padidinti iki 2
mg,
suvartojamų per vieną kartą. Jeigu reikia, paros dozę galima laipsniškai didinti tokiais pat intervalais iki 4 mg, 8 mg ir 16 mg atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimą. Įprastinė paros dozė yra 2 - 4 mg.
Gerybinė prostatos hiperplazija
Pradinė doksazosino paros dozė yra 1 mg, suvartojama per
vieną kartą.
Atsižvelgiant į individualią ligonio urodinamiką ir GPH simptomus, dozę
galima didinti iki 2 mg, vėliau iki 4 mg ir iki didžiausios rekomenduojamos
dozės - 8 mg. Dozę rekomenduojama keisti kas 1-2 savaites. Įprastinė rekomenduojama dozė yra 2-4 mg vieną kartą per parą.
Kai yra
inkstų nepakankamumas
Ligoniams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, galima skirti įprastinę
doksazosino dozę, nes nėra duomenų, kad jis pablogintų esamą inkstų
disfunkciją.
Vaikams
Nėra patyrimo, kaip doksazosino skirti vaikams.
4.3. Kontraindikacijos
Doksazosino negalima skirti
pacientams, kurių padidėjęs jautrumas
kvinazolinams.
4.4. Ypatingi įspėjimai ir atsargumo priemonės
Kepenų nepakankamumas
Doksazosino, kaip ir bet kurio kito visiškai kepenyse metabolizuojamo
vaisto, atsargiai skiriama pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumo
požymių (žr. 5.2.
"Farmakokinetinės savybės").
4.5. Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos rūšys
Didžioji doksazosino dalis (98%) plazmoje jungiasi su plazmos baltymais.
Tyrimai in vitro su žmogaus plazma parodė, kad doksazosinas neveikia
digoksino, varfarino, fenitoino ar indometacino jungimosi su
plazmos
baltymais. Taip pat nepasireiškė jokių pašalinių vaistų sąveikos reakcijų, kai doksazosino buvo vartojama kartu su tiazidų grupės diuretikais, furozemidu, adrenoblokatoriais, nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais, antibiotikais, peroraliniais hipoglikeminiais, urikozuriniais vaistais
ir antikoaguliantais.
4.6. Nėštumas ir laktacija
Tiriant gyvūnus, teratogeninio poveikio nestebėta, tačiau, skiriant labai
dideles dozes(apie 300 kartų didesnes už didžiausią rekomenduojamą žmogaus
dozę), sumažėjo vaisiaus gyvybingumas.. Kadangi adekvačių gerai
kontroliuojamų tyrimų su
nėščiomis ir krūtimi maitinančiomis moterimis nebuvo atlikta, nežinoma, ar doksazosinas nekenksmingas nėštumo ir laktacijos laikotarpiu. Todėl nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims doksazosino skiriama tik tada, kai, gydytojo nuomone, laukiamas efektas yra didesnis už galimą riziką.
4.7.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Gebėjimas atlikti kai kuriuos veiksmus, pvz., valdyti mechanizmus ar
transporto priemones, gali susilpnėti, ypač gydymo pradžioje.
4.8. Nepageidaujami reiškiniai
Hipertenzija
Kontrolinių klinikinių tyrimų metu
dažniausiai pasireiškė doksazosino
sukeltų ortostatinių (retai susijusių su sinkope) ar nespecifinių reakcijų:
galvos svaigimas ir skausmas, nuovargis, negalavimas, ortostatinis galvos
svaigimas, vertigo, edema, astenija, mieguistumas, pykinimas ir rinitas.
Vaistui patekus į rinką stebėta
ir tokių pašalinių reiškinių: retkarčiais -
sutrikęs virškinimas, pasireiškęs pilvo skausmu, viduriavimu ar vėmimu;
sujaudinimas ir tremoras.
Labai retai stebėtas šlapimo nelaikymas, kuris gali būti dėl doksazosino
farmakologinio poveikio. Labai retai doksazosinas, kaip ir kiti
1-antagonistai, sukėlė priapizmą. Taip pat buvo alerginių reakcijų (odos
bėrimas, niežulys, purpura, gelta ir padidėjęs transaminazių aktyvumas) bei kraujavimas iš nosies.
Vaistui patekus į rinką, buvo pranešimų apie papildomus pašalinius
reiškinius gydant hipertenziją, tačiau dažniausiai
juos sunku atskirti nuo
požymių, kurie gali pasireikšti ir nevartojant doksazosino: tachikardija,
širdies plakimas, krūtinės skausmas, krūtinės angina, miokardo infarktas, insultas ir širdies aritmija.
Gerybinė prostatos hiperplazija
GPH gydymo kontroliniai klinikiniai tyrimai parodė, kad
nustatyti pašaliniai
reiškiniai nesiskiria nuo pasireiškiančių gydant hipertenziją.
4.9. Perdozavimas
Perdozavus gali pasireikšti hipotenzija, todėl apsinuodijusįjį reikia
nedelsiant paguldyti žemyn galva. Jeigu reikia, taikomos kitos pagalbinės
priemonės. Kadangi doksazosinas gerai
jungiasi su kraujo plazmos baltymais,
dializė neindikuotina.
5. Farmakologinės savybės
5.1. Farmakodinaminės savybės
Doksazosino vazodilatacinis poveikis pasireiškia dėl selektyviosios ir
konkurencinės posinapsinių 1-adrenoreceptorių blokados.
Hipertenzija sergantiems ligoniams
doksazosinas ryškiai sumažina
kraujospūdį, nes silpnina periferinių kraujagyslių rezistentiškumą. Manoma,
kad šis poveikis susijęs su selektyviąja kraujagyslėse esančių
1-adrenoreceptorių blokada. Vaistą vartojant vieną kartą per dieną, kraujospūdis būna patikimai kliniškai sumažėjęs visą
dieną ir 24 val. po vaisto pavartojimo. Kraujospūdis mažėja laipsniškai, mažiausias būna po 2-6 valandų išgėrus vaisto. Doksazosinu gydomų hipertenzija sergančių ligonių kraujospūdis, matuojamas jiems gulint ir stovint, buvo panašus. Skrtingai nuo neselektyviųjų adrenoblokatorių, ilgai vartojamam
doksazosinui tolerancija nepasireiškia. Retkarčiais, ilgai gydant, buvo nustatytas padidėjęs renino aktyvumas plazmoje ir tachikardija.
Doksazosinas teigiamai veikia kraujo lipidus, ryškiai didina HDL ir bendrojo
cholesterolio santykį ir ryškiai mažina bendrąjį trigliceridų ir bendrąjį
cholesterolio kiekį. Tai yra didelis privalumas palyginti su diuretikais ir
adrenoblokatoriais, kurie šiuos rodiklius veikia atvirkščiai. Atsižvelgiant į žinomą hipertenzijos ir kraujo lipidų ryšį su koronarine širdies liga, teigiamas doksazosino poveikis ir kraujospūdžiui, ir kraujo lipidams
mažina koronarinės širdies ligos riziką.
Nustatyta, kad, vartojant doksazosiną, mažėja kairiojo skilvelio
hipertrofija, slopinama trombocitų agregacija ir didėja audinių plazminogeno
aktyvumas. Be to, doksazosinas didina jautrumą insulinui, kai šis sumažėjęs.
Hipertenzija sergančių ligonių
kontroliniai klinikiniai tyrimai parodė, kad,
vartojant doksazosiną, pagerėja sutrikusi erekcija. Be to, doksazosinu
gydytiems pacientams naujų erekcijos sutrikimų buvo rečiau negu gydytiems
kitais antihipertenziniais vaistais.
GPH sergantiems ir doksazosiną vartojantiems ligoniams ryškiai
pagerėja
urodinamika bei sumažėja ligos požymių. Teigiamas poveikis sergantiesiems
GPH aiškinamas selektyviąja adrenoreceptorių, esančių prostatos raumenų
stromoje, kapsulėje ir šlapimo puslės kaklelyje, blokada.
Nustatyta, kad doksazosinas yra efektyvus 1-adrenoreceptorių 1A pogrupio
blokatorius. Šie receptoriai prostatoje sudaro apie 70% visų receptorių. Tuo
paaiškinamas vaisto poveikis sergantiesiems GPH.
Doksazosinas yra efektyvus ir saugus vartoti ilgai (t.y. iki 48 mėnesių).
Doksazosinas neveikia metabolinių procesų ir tinka sergantiesiems astma,
diabetu, kairiojo
skilvelio disfunkcija, podagra, taip pat vyresniems
pacientams.
Tyrimai in vitro parodė, kad doksazosino 6`-hidroksi ir 7`-hidroksi
metabolitai veikia kaip antioksidantai, kai jų koncentracija yra 5
mikromoliai.
5.2. Farmakokinetinės savybės
Absorbcija
Pavartotas peroraliai
gydomosiomis dozėmis doksazosinas absorbuojamas gerai,
didžiausia jo koncentracija kraujyje būna po 2 valandų.
Biotransformacija ir eliminacija
Vaisto eliminacija yra dvifazė, galutinis pusinės eliminacijos periodas yra
22 valandos, todėl vaistą galima vartoti vieną kartą per parą.
Doksazosinas
aktyviai metabolizuojamas ir tik
|