Cardura 4mg tabletės N30

Cardura 4mg tabletės N30

CARDURA Trumpas vaisto apibūdinimas 1. Vaisto pavadinimas CARDURA 2. Kokybinė ir kiekybinė vaisto sudėtis Veiklioji medžiaga: doksazosinas. Tabletėje yra doksazosino mezilato druskos kiekis, atitinkantis 1 mg, 2 mg ir 4 mg doksazosino. 3. Vaisto forma Tabletės. 4. Klinikinės ypatybės 4.1. Indikacijos Hipertenzija Doksazosino skiriama hipertenzijai gydyti. Daugeliui ligonių jis gali būti pirmasis vaistas kraujospūdžiui kontroliuoti. Ligoniams, kuriems vienu antihipertenziniu vaistu nepavyksta kontroliuoti kraujospūdžio, doksazosino gali būti vartojama kartu su kitais vaistais, pvz., tiazidų grupės diuretikais, adrenoblokatoriais, kalcio antagonistais ar angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais. Gerybinė prostatos hiperplazija Doksazosino taip pat vartojama susilaikius šlapimui ir simptominiam gerybinės prostatos hiperplazijos (GPH) gydymui. Jo skiriama GPH sergantiems pacientams, kurių kraujospūdis normalus ar padidėjęs. Normalaus kraujospūdžio kitimai yra kliniškai nepatikimi, o esančios GPH ir hipertenzija sėkmingai gydomos vienu vaistu. 4.2. Dozavimas ir vartojimo būdas Dokazoziną galima vartoti rytą ar vakare. Hipertenzija Bendra doksazosino paros dozė gali būti 1-16 mg. Rekomenduojama pradinė paros dozė yra 1 mg, suvartojama per vieną kartą. Taip gydoma vieną ar dvi savaites. Vėliau vienai ar dviem savaitėms paros dozę galima padidinti iki 2 mg, suvartojamų per vieną kartą. Jeigu reikia, paros dozę galima laipsniškai didinti tokiais pat intervalais iki 4 mg, 8 mg ir 16 mg atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimą. Įprastinė paros dozė yra 2 - 4 mg. Gerybinė prostatos hiperplazija Pradinė doksazosino paros dozė yra 1 mg, suvartojama per vieną kartą. Atsižvelgiant į individualią ligonio urodinamiką ir GPH simptomus, dozę galima didinti iki 2 mg, vėliau iki 4 mg ir iki didžiausios rekomenduojamos dozės - 8 mg. Dozę rekomenduojama keisti kas 1-2 savaites. Įprastinė rekomenduojama dozė yra 2-4 mg vieną kartą per parą. Kai yra inkstų nepakankamumas Ligoniams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, galima skirti įprastinę doksazosino dozę, nes nėra duomenų, kad jis pablogintų esamą inkstų disfunkciją. Vaikams Nėra patyrimo, kaip doksazosino skirti vaikams. 4.3. Kontraindikacijos Doksazosino negalima skirti pacientams, kurių padidėjęs jautrumas kvinazolinams. 4.4. Ypatingi įspėjimai ir atsargumo priemonės Kepenų nepakankamumas Doksazosino, kaip ir bet kurio kito visiškai kepenyse metabolizuojamo vaisto, atsargiai skiriama pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumo požymių (žr. 5.2. "Farmakokinetinės savybės"). 4.5. Sąveika su kitais vaistais ir kitos sąveikos rūšys Didžioji doksazosino dalis (98%) plazmoje jungiasi su plazmos baltymais. Tyrimai in vitro su žmogaus plazma parodė, kad doksazosinas neveikia digoksino, varfarino, fenitoino ar indometacino jungimosi su plazmos baltymais. Taip pat nepasireiškė jokių pašalinių vaistų sąveikos reakcijų, kai doksazosino buvo vartojama kartu su tiazidų grupės diuretikais, furozemidu, adrenoblokatoriais, nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais, antibiotikais, peroraliniais hipoglikeminiais, urikozuriniais vaistais ir antikoaguliantais. 4.6. Nėštumas ir laktacija Tiriant gyvūnus, teratogeninio poveikio nestebėta, tačiau, skiriant labai dideles dozes(apie 300 kartų didesnes už didžiausią rekomenduojamą žmogaus dozę), sumažėjo vaisiaus gyvybingumas.. Kadangi adekvačių gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis ir krūtimi maitinančiomis moterimis nebuvo atlikta, nežinoma, ar doksazosinas nekenksmingas nėštumo ir laktacijos laikotarpiu. Todėl nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims doksazosino skiriama tik tada, kai, gydytojo nuomone, laukiamas efektas yra didesnis už galimą riziką. 4.7. Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus Gebėjimas atlikti kai kuriuos veiksmus, pvz., valdyti mechanizmus ar transporto priemones, gali susilpnėti, ypač gydymo pradžioje. 4.8. Nepageidaujami reiškiniai Hipertenzija Kontrolinių klinikinių tyrimų metu dažniausiai pasireiškė doksazosino sukeltų ortostatinių (retai susijusių su sinkope) ar nespecifinių reakcijų: galvos svaigimas ir skausmas, nuovargis, negalavimas, ortostatinis galvos svaigimas, vertigo, edema, astenija, mieguistumas, pykinimas ir rinitas. Vaistui patekus į rinką stebėta ir tokių pašalinių reiškinių: retkarčiais - sutrikęs virškinimas, pasireiškęs pilvo skausmu, viduriavimu ar vėmimu; sujaudinimas ir tremoras. Labai retai stebėtas šlapimo nelaikymas, kuris gali būti dėl doksazosino farmakologinio poveikio. Labai retai doksazosinas, kaip ir kiti 1-antagonistai, sukėlė priapizmą. Taip pat buvo alerginių reakcijų (odos bėrimas, niežulys, purpura, gelta ir padidėjęs transaminazių aktyvumas) bei kraujavimas iš nosies. Vaistui patekus į rinką, buvo pranešimų apie papildomus pašalinius reiškinius gydant hipertenziją, tačiau dažniausiai juos sunku atskirti nuo požymių, kurie gali pasireikšti ir nevartojant doksazosino: tachikardija, širdies plakimas, krūtinės skausmas, krūtinės angina, miokardo infarktas, insultas ir širdies aritmija. Gerybinė prostatos hiperplazija GPH gydymo kontroliniai klinikiniai tyrimai parodė, kad nustatyti pašaliniai reiškiniai nesiskiria nuo pasireiškiančių gydant hipertenziją. 4.9. Perdozavimas Perdozavus gali pasireikšti hipotenzija, todėl apsinuodijusįjį reikia nedelsiant paguldyti žemyn galva. Jeigu reikia, taikomos kitos pagalbinės priemonės. Kadangi doksazosinas gerai jungiasi su kraujo plazmos baltymais, dializė neindikuotina. 5. Farmakologinės savybės 5.1. Farmakodinaminės savybės Doksazosino vazodilatacinis poveikis pasireiškia dėl selektyviosios ir konkurencinės posinapsinių 1-adrenoreceptorių blokados. Hipertenzija sergantiems ligoniams doksazosinas ryškiai sumažina kraujospūdį, nes silpnina periferinių kraujagyslių rezistentiškumą. Manoma, kad šis poveikis susijęs su selektyviąja kraujagyslėse esančių 1-adrenoreceptorių blokada. Vaistą vartojant vieną kartą per dieną, kraujospūdis būna patikimai kliniškai sumažėjęs visą dieną ir 24 val. po vaisto pavartojimo. Kraujospūdis mažėja laipsniškai, mažiausias būna po 2-6 valandų išgėrus vaisto. Doksazosinu gydomų hipertenzija sergančių ligonių kraujospūdis, matuojamas jiems gulint ir stovint, buvo panašus. Skrtingai nuo neselektyviųjų adrenoblokatorių, ilgai vartojamam doksazosinui tolerancija nepasireiškia. Retkarčiais, ilgai gydant, buvo nustatytas padidėjęs renino aktyvumas plazmoje ir tachikardija. Doksazosinas teigiamai veikia kraujo lipidus, ryškiai didina HDL ir bendrojo cholesterolio santykį ir ryškiai mažina bendrąjį trigliceridų ir bendrąjį cholesterolio kiekį. Tai yra didelis privalumas palyginti su diuretikais ir adrenoblokatoriais, kurie šiuos rodiklius veikia atvirkščiai. Atsižvelgiant į žinomą hipertenzijos ir kraujo lipidų ryšį su koronarine širdies liga, teigiamas doksazosino poveikis ir kraujospūdžiui, ir kraujo lipidams mažina koronarinės širdies ligos riziką. Nustatyta, kad, vartojant doksazosiną, mažėja kairiojo skilvelio hipertrofija, slopinama trombocitų agregacija ir didėja audinių plazminogeno aktyvumas. Be to, doksazosinas didina jautrumą insulinui, kai šis sumažėjęs. Hipertenzija sergančių ligonių kontroliniai klinikiniai tyrimai parodė, kad, vartojant doksazosiną, pagerėja sutrikusi erekcija. Be to, doksazosinu gydytiems pacientams naujų erekcijos sutrikimų buvo rečiau negu gydytiems kitais antihipertenziniais vaistais. GPH sergantiems ir doksazosiną vartojantiems ligoniams ryškiai pagerėja urodinamika bei sumažėja ligos požymių. Teigiamas poveikis sergantiesiems GPH aiškinamas selektyviąja adrenoreceptorių, esančių prostatos raumenų stromoje, kapsulėje ir šlapimo puslės kaklelyje, blokada. Nustatyta, kad doksazosinas yra efektyvus 1-adrenoreceptorių 1A pogrupio blokatorius. Šie receptoriai prostatoje sudaro apie 70% visų receptorių. Tuo paaiškinamas vaisto poveikis sergantiesiems GPH. Doksazosinas yra efektyvus ir saugus vartoti ilgai (t.y. iki 48 mėnesių). Doksazosinas neveikia metabolinių procesų ir tinka sergantiesiems astma, diabetu, kairiojo skilvelio disfunkcija, podagra, taip pat vyresniems pacientams. Tyrimai in vitro parodė, kad doksazosino 6`-hidroksi ir 7`-hidroksi metabolitai veikia kaip antioksidantai, kai jų koncentracija yra 5 mikromoliai. 5.2. Farmakokinetinės savybės Absorbcija Pavartotas peroraliai gydomosiomis dozėmis doksazosinas absorbuojamas gerai, didžiausia jo koncentracija kraujyje būna po 2 valandų. Biotransformacija ir eliminacija Vaisto eliminacija yra dvifazė, galutinis pusinės eliminacijos periodas yra 22 valandos, todėl vaistą galima vartoti vieną kartą per parą. Doksazosinas aktyviai metabolizuojamas ir tik