Bleocin 15mg milteliai injekciniam tirpalui N1

Bleocin 15mg milteliai injekciniam tirpalui N1

Vardinis vaistas – pavieniam pacientui būtinas neregistruotas vaistas, kuris įvežamas į Lietuvos Respubliką, remiantis to paciento gydytojo paskyrimu ir vartojamas gydytojui tiesiogiai atsakant. Neregistruotais laikomi vaistai, neįrašyti nei į Lietuvos Respublikos, nei į Europos Bendrijos vaistų registrą.
Priešnavikinis antibiotikas
BLEOCIN injection
Bleocinas
Injekcijos Bleomicinas yra priešvėžinis antibiotikas, kurį atrado Hamao Umezawa(Japonija) su bendradarbiais 1962 m. Jo veiksmingumą, gydant odos, galvos ir kaklo navikus, plaučių, stemplės vėžį ir piktybines limfomas, nustatė Tokuji Ichikawa (Japonija) su bendradarbiais.
SUDĖTIS Ampulėje yra 15 mg bleomicino hidrochlorido miltelių. Bleocino tirpalas ruošiamas ex tempore ir švirkščiamas į raumenis arba veną.
VARTOJIMAS Bleocinas vartojamas odos, galvos ir kaklo piktybiniams navikams (viršutinio žandikaulio, liežuvio, lūpų, ryklės, gerklų, burnos ertmės vėžiui), plaučių (ypač pirminiam ir metastazuojančiam plokščialąsčių ląstelių), stemplės, gimdos kaklelio, skydliaukės vėžiui, glijomai, piktybinėms limfomoms (retikulosarkomai, limfosarkomai, Hodžkino ligai ir kt.) gydyti.
Vartojimo būdas ir dozavimas
1. Injekcijos į veną 15-30 mg bleocino tirpinama 5-20 ml izotoninio natrio chlorido ar dekstrozės tirpalo ir lėtai švirkščiama į veną. Jeigu po injekcijos didėja kūno temperatūra, bleocino dozę reikia mažinti iki 5 mg ar dar labiau.
2. Injekcijos į raumenis arba po oda 15-30 mg bleocino tirpinama 5 ml izotoninio natrio chlorido ar dekstrozės tirpalo ir švirkščiama į raumenis arba poodį.
3. Injekcijos į arteriją 15-30 mg bleocino tirpinama izotoniniu natrio chlorido ar dekstrozės tirpalu ir švirkščiama arba lašinama į arteriją.
4. Injekcijų dažnumas Paprastai bleomicino tirpalo švirkščiama dusyk per savaitę. Atsižvelgiant į paciento būklę, vaisto galima švirkšti kasdien arba tik kartą per savaitę.
5. Gydymo kurso dozė Gydymo bleocinu kurso dozė negali būti didesnė kaip 300 mg. TIRPALO PARUOŠIMAS Į švirkštą įtraukiama atitinkamas (žr. "Vartojimo būdas ir dozavimas") tirpiklio (izotoninio natrio chlorido arba dekstrozės) kiekis, kuris suleidžiamas į ampulę su bleocinu. Bleocino milteliams ištirpus, tirpalas vėl įtraukiamas į švirkštą. ĮSPĖJIMAS Nuo šio vaisto gali kilti rimtų komplikacijų, pvz., intersticinė pneumonija, plaučių fibrozė ir kt., toks pacientas itin retais atvejais gali net mirti. Todėl bleomicinu gydomi tik tie pacientai, kuriems jis tinka ir padeda. Per visą gydymo bleocinu kursą ir dar 2 mėnesius po jo pacientą turi nuolatos stebėti gydytojas. Gydyti bleocinu vyresnius (>60 metų) pacientus, taip pat sergančiuosius ir kitomis plaučių ligomis galima tik, kai nėra kontraindikacijų ir nuodugniai tai apsvarsčius. Atsiradus dusuliui, kosuliui, karkalams plaučiuose, karščiavimui, kraujo dujų ar plaučių rentgenogramos pokyčiams, gydymą bleocinu reikia tuoj pat baigti ir skirti kitų tinkamų vaistų.
Atsargumo priemonės
I. Bendros atsargumo priemonės
1. Dozavimas
1.1. Netgi nuo labai nedidelių bleocino dozių kai kuriems pacientams gali atsirasti pašalinių reiškinių. Todėl prieš pradedant gydyti šiuo vaistu reikia įsitikinti ar nėra jo vartojimo kontraindikacijų. Atsižvelgiant į paciento būklę ir ligos simptomus,gydyti pradedama mažomis bleocino dozėmis.
1.2. Svarbu neviršyti 300 mg suminės bleocino dozės, ypač jeigu vaistas vartojamas įvairiais būdais. Kiekvienu atveju reikia gerai apsvarstyti pakartotinio gydymo bleocinu pasekmes.
1.1.3. Jeigu pacientas buvo gydytas peplomicinu, suvartota šio vaisto dozė įskaičiuojama į bendrą gydymo bleocinu dozę.
2. Intersticinė pneumonija ar plaučių fibrozė Gydant bleocinu gali rastis sunkių pašalinių reiškinių - intersticinė pneumonija arba plaučių fibrozė. Todėl gydymo metu svarbu stebėti pacientą (žr. žemiau). Pirmasis šių komplikacijų požymis yra karkalai plaučiuose. Pastebėjus bet kokius plaučių pokyčius, gydymą bleocinu reikia nedelsiant baigti ir nuo idiopatinės plaučių fibrozės skirti antinksčių žievės hormonų. Apsisaugoti nuo antrinės infekcijos skiriama atitinkamų antibiotikų.
2.1. Jeigu bleocinu gydomi vyresni (>60 metų), taip pat sergantys ir kitomis plaučių ligomis pacientai, plaučių komplikacijų net ir nuo nedidelių (<150 mg) preparato dozių, pasitaiko gerokai dažniau.Tokius pacientus reikia ypač atidžiai stebėti.
2.2. Privalu įdėmiai stebėti ar gydomi šiuo vaistu pacientai nekarščiuoja, nekosti, nedūsta, ar jų plaučiuose nėra karkalų ar rentgenogramos pokyčių. Jeigu galima, reikia nustatyti skirtumą tarp deguonies slėgio alveolėse ir arterijose (A-aDo2), taip pat anglies monoksido difuzijos intensyvumą (DLco). Šie tyrimai atliekami tiek gydymo bleocinu metu, tiek ir 2 mėnesius po jo.
2.3. Jeigu galima, A-aDo2 ir Pao2 tiriama kartą per savaitę. Jeigu dvi savaites paeiliui šie rodikliai mažėja, gydyti bleocinu baigiama. Jeigu bent vienas rodiklis suažėja 10 Torr (torų) ir labiau, reikia labai atidžiai išanalizuoti kitus klinikinius rodiklius. Jeigu šis sumažėjimas - pašalinio vaisto veikimo pasekmė, gydymą bleocinu reikia baigti, o pacientui skirti gliukokortikoidų. Gydymas bleocinu baigiamas ir skiriama gliukokortikoidų taip pat, kai DLco sumažėja 15 ir labiau. Kai plaučių funkcija jau esti bloga dar prieš gydymą bleocinu, pacientą reikia itin atidžiai stebėti. Jei plaučių funkcija blogėja ir toliau, gydyti bleocinu nedelsiant liaujamasi. Nuo ilgai vartojamo bleocino pašalinių reakcijų kyla dažniau ir ilgiau trunka, todėl prieš pradedant šiuo vaistu gydyti pacientą reikia nuodugniai ištirti.
2.4. Pacientams, kurie buvo gydyti peplomicinu ar kitais bleomicino preparatais, šių preparatų toksiškumas gali sumuotis, o pašalinių reiškinių pasitaiko dažniau, todėl jiems šio vaisto turi būti skiriama labai atsargiai.
2.5. Pacientus reikia saugoti nuo infekcijų ir kraujavimų.
2.6. Ypač atidžiai reikia stebėti bleocinu gydomus vaikus.
2.7. Įsidėmėtina, kad vaikams ir vaisingo amžiaus pacientams bleocinas gali neigiamai veikti lytines liaukas.
II. Bleocinu draudžiama gydyti pacientus, kuriems:
1. Labai sutrikusios kvėpavimo funkcijos arba plaučių rentgenogramose matoma difuzinių fibrozinių ar kitų ryškių pokyčių,
2. Buvo padidėjusio jautrumo reakcijų bleocinui ar jam giminingiems vaistams (peplomicinui),
3. Labai sutrikusi inkstų funkcija.
4. Esti sunki širdies liga. III. Bleocino dozes reikia mažinti arba ilginti pertraukas tarp injekcijų, jeigu:
1. Paciento plaučių funkcija yra sutrikusi,
2. Juo gydomi vyresni kaip 60 metų ligoniai (jiems dažniau kyla rimtų komplikacijų),
3. Sutrikusi inkstų funkcija,
4. Pacientas serga širdies liga,
5. Pacientas buvo gydytas (ar gydomas šiuo metu) radioktyviaisiais spinduliais,
6. Sutrikusios kepenų funkcijos;
7. Pacientas dar serga ir vėjaraupiais (gali rastis gyvybei pavojingų komplikacijų).
Iv.pašaliniai reiškiniai
4.1. Kvėpavimo sistema Nuo bleocino gali prasidėti sunki intersticinė pneumonija arba plaučių fibrozė. Todėl gydomus bleocinu pacientus reikia tolydžio stebėti bei tirti ir, jei atsiranda bet kokių A-Do2, Pao2, DLco ar plaučių rentgenogramos pokyčių (žr 2 skyrelio 3 pastraipą), kosulys, dusulys, karkalų plaučiuose, gydyti bleocinu reikia nedelsiant baigti, o pacientui skirti gliukokortikoidų bei atitinkamų antibiotikų.
4.2. Šokas Nuo bleocino kartais gali ištikti šokas. Kai atsiranda pirmųjų šoko požymių, bleociną tuojau pat liaujamasi vartoti ir atitinkamai gydoma. Nuo pirmosios ar antrosios bleocino injekcijos šokas dažniau esti piktybine limfoma sergantiems pacientams, todėl iš pradžių patartina jiems skirti 5 mg bleocino ar dar mažesnes dozes. Įsitikinus, jog jokių ūmių reakcijų nuo vaisto nėra, galima įprastinė dozė.
4.3. Padidėjęs jautrumas Vartojantiems bleociną kartais kyla padidėjusio jautrumo reakcijų (bėrimas, eritrodermija, karščiavimas). Tuomet gydyti preparatu baigiama.
4.4. Karščiavimas Praėjus 4-5 valandoms (o kartais ir daugiau) po bleocino injekcijos, gali padidėti temperatūra. Karščiavimo intensyvumas priklauso nuo dozės, todėl, jei pacientas pradeda smarkiai karščiuoti, patartina švirkšti mažesnę dozę dažniau arba prieš vaisto injekciją ar po jos ligoniui skirti antihistamininių ar antipiretinių vaistų.
4.5. Kraujavimas Gydant bleocinu kartais dėl vėžio pažeistų audinių greitos nekrozės gali pradėti kraujuoti.
4.6. Oda ir gleivinės Nuo bleocino odoje gali atsirasti į sklerodermiją panašių pokyčių - odos hipertrofija, pigmentacija, nagų deformacija, pakisti jų spalva, dermatitas, niežėjimas, alopecija, stomatitas. Ypač įdėmiai reikia stebėti ligonius, kai kumuliacinė dozė siekia 150 mg ir daugiau, -tuomet tikimybė atsirasti šiems pokyčiams yra pati didžiausia.
4.7. Virškinimasis traktas Gydomi preparatu ligoniai kartais netenka apetito, pykina, vemiama, viduriuojama.
4.8. Kepenys Nuo bleocino retkarčiais gali sutrikti kepenų funkcija.
4.9. Inkstai Kartais mažėja šlapimo kiekis (oligurija).
4.10. Šlapimo takai Vartojantiems bleociną šlapinantis kartais skauda, esti polakiurija, nevisiško nusišlapinimosi pojūtis.
4.11 Kraujas Kartais atsiranda leukocitopenija.
4.12. Nervų sistema Gydomus bleocinu ligonius kartais apima silpnumas, jiems skausta ar svaigsta galva.
4.13. Injekcijos vieta 1( Dėl kartotinų intraveninių injekcijų gali sustorėti venos sienelė ir susiaurėti venos spindis. Tuomet reikia keisti injekcijos vietą arba preparato švirkšti į raumenis. 2. Dėl bleocino injekcijų į raumenis dūrio vietoje gali sukietėti audiniai.
4.14 Kitos Kai kuriems pacientams, vartojantiems vaistą, gali skaudėti naviko pažeistą vietą. V. VYRESNIŲ PACIENTŲ GYDYMAS BLEOCINU. Vyresni ligoniai gydomi bleocinu itin atsargiai (žr. 1. Bendri įspėjimai).
Vi. vartojimas nėštumo ir žindymo metu
1.Eksperimentais su žiurkėmis ir pelėmis, švirkščiant preparato į pilvo ertmę, nustatyta, kad bleocinas yra teratogeniškas. Todėl nepatartina jo vartoti nėščiosioms arba kai yra įtariamas nėštumas.
2.Jeigu žindančią moterį reikia būtinai gydyti bleocinu, maitinti krūtimi reikia liautis.
Vii. vaistų sąveika
1. Gydomam bleocinu ir kitais priešvėžiniais vaistais pacientui gali paūmėti įvairios plaučių ligos.
2.Kai kartu gydoma radioktyviaisiais ar rentgeno spinduliais, plaučių ligos taip pat kartais paūmėja. Svarbu nešvitinti krūtinės ląstos ir gretimų audinių.
3. Gydant bleocinu ir radioktyviais ar rentgeno spinduliais galvos ir kaklo navikus, gali paūmėti stomatitas; kartais atsiranda ryklės gleivinės uždegimas, užkimstama.
Viii. įspėjimas
1.Intraveninės injekcijos. Injekcijos vietoje gali skaudėti (flebalgija), todėl itin svarbu - tinkama preparato koncentracija ir švirkštimo greitis. Bleocino tirpalo švirkšti į veną patartina kaip galima lėčiau.
2. Injekcijos į raumenis. Kad būtų išvengta audinių ir nervų pažedimo, privalu laikytis šių nurodymų:
1. Bleocino injekcijų į raumenis vietoje gali sukietėti audiniai, todėl patariama keisti injekcijos vietą. Naujagimiams (ypač neišnešiotiems), vaikams ir paaugliams bleocino tirpalo švirkščiama itin atsargiai,
2. Patartina nešvirkšti į tuos audinius, kur gausu nervų. Kai švirkščiant smarkiai skauda arba pastebėta atgalinė kraujo srovė, reikia nedelsiant ištraukti adatą ir rasti injekcijai kitą vietą.
3. Atsargumo priemonės nupjaunant ampulę Kad į tirpalą nepatektų stiklo nuolaužos, nupjautas ampulės galas nuvalomas spiritu suvilgyta vata.
Ix. kita
Iš užsienio literatūros žinoma, jog vartojant bleociną kartu su kitais priešvėžiniais vaistais kartais gali ištikti miokardo infarktas ir smegenų insultas. Farmakologija Priešnavikinis aktyvumas
1. Priešnavikinis aktyvumas in vitro. Nustatyta, jog bleomicinas slopina HeLa S3 Erlicho karcinomos ir Yoshida sarkomos ląstelėse DNR ir baltymų sintezę.
2. Priešnavikinis aktyvumas in vivo. Bleomicinas slopina spontaninės šunų limfosarkomos augimą. Veikimo mechanizmas. Veikimas pagrįstas tuo, kad bleocinas slopina DNR sintezę ir DNR siūlų skaldymą. Farmakokinetika Bleocino koncentracija kraujyje. Žemiau esančiame piešinyje pateikiami keturių vėžiu sergančių ligonių grupių, gydytų bleocinu 15 mg į veną arba raumenis), bleocino koncentracijos kraujyje pokyčiai. Aprašymas Medžiagos aprašymas. Bleocinas yra gelsvai baltos spalvos liofilizuoti milteliai injekcijoms. PH: tirpalas gaminamas taip: ampulėje esantys milteliai tirpinami tokiu vandens injekcijoms kiekiu, kad 1 ml tirpalo būtų 5 mg preparato. Osmosinio slėgio santykis bleocino tirpalo, paruošto ištirpinus ampulėje esančius miltelius 5 ml 0,9( NaCl tirpalo, osmosiškumo su 0,9( NaCl tirpalo osmosiškumu.
Aprašymas: Bleomicino hidrochloridas - balti arba gelsvai balti milteliai, gerai tirpstantys vandenyje, blogiau spirite ir visai netirpstantys eteryje. Laikymo sąlygos ir priežiūra
1. Įspėjimas: vartoti tik gydytojui skyrus.
2. Bleocinas yra stipriai veikiantis vaistas, kurį gali skirti tik gydytojas.
3. Ištirpinus miltelius, paruoštą tirpalą reikia suvartoti kaip galima greičiau.
Laikymo sąlygos
Bleocino ampulės laikomos kambario temperatūroje. Tinkamumo laikas 2 metai galiojimo laikas nurodytas dėžutės išorinėje pusėje
Pakuotė
Bleocinas yra gaminamas ampulėmis, kuriose yra 5 mg, 15 mg arba 30 mg bleomicino hidrochlorido.
Gamintojas: NIPPON KAYAKU CO..LTD. 11-2, Fujimi,1-chome, Chiyoda- ku, Tokyo 102, Japan.