Tema sukurta: 2015.04.02 18:49
2011.03.15 16:01 Nauja žinutė
Vartotoajs neprisijungęs Peržiūrėti anketą


Enciklopedija
Enciklopedija
Patyręs
Alkeran 2mg dengtos tabletės N25

ALKERAN tabletės
Tarptautinis bendrinis pavadinimas: melfalanas melphalanum
Firma gamintoja: GlaxoWellcome CHARAKTERISTIKA
Alkeran tabletės, kuriose yra 2 mg melfalano - baltos, apvalios, abipusiai išgaubtos, padengtos plėvele ir pažymėtos "Wellcome A2A".
Indikacijos
Alkeran tabletės vartojamos daugybinės mielomos ir pažengusios kiaušidžių adenokarcinomos gydymui. Alkeran tabletės gali būti vartojamos gydant: Krūties karcinomą. Alkeran vienas arba kartu su kitais vaistais yra efektyvus daliai ligonių, sergančių pažengusiu krūties vėžiu. Alkeran taip pat vartojamas kaip papildoma priemonė chirurgijai gydant krūties vėžį. Alkeran yra efektyvus gydant dalį ligonių, sergančių Polycythaemia rubra vera.
Veikimas
Melfalanas yra bifunkcinis alkilinantis preparatas. Susiformuoja anglies tarpinės grandinės nuo kiekvienos iš dviejų bis-2-chloroetil grupių, ir tai įgalina alkilinti kovalentiškai jungiantis su DNR guanino 7-azotu, skersai sujungiant dvi DNR spirales ir tuo būdu užkertant kelią ląstelės replikacijai.
FARMAKOKINETIKA Nustatyta, kad melfalano rezorbcija yra labai įvairi. 13 ligonių buvo duotas melfalanas po 0,6 mg/kg per os ir rasta, kad skiriasi tiek laikotarpis, po kurio pirmą kartą pastebimas vaistas kraujo plazmoje (nuo 0 iki 336 min.), tiek ir maksimali koncentracija kraujo plazmoje (nuo 70 iki 630 ng/ml). Penkiems ligoniams, kuriems duotos ekvivalentiškos intraveninės melfalano dozės, bioprieinamumas buvo 56(27%. Eliminacijos iš plazmos pusperiodis buvo 90(57 minutės, o 11% vaisto dar randama šlapime po 24 valandų.
Alkeran tablečių skyrimas tuoj pat po valgio prailgino maksimalios koncentracijos susidarymo kraujo plazmoje laikotarpį ir sumažino plotą po koncentracijos-laiko kreive tarp 39 ir 45%.
Pavartojus Alkeran per os, jo rezorbcija būna įvairi. Dozę reikia didinti labai atsargiai, kol pastebimas mielosupresinis poveikis, kad būtų užtikrintai pasiektas terapinis lygis. Daugybinė mieloma.
Skyrimas per os.
Įprastinė dozavimo schema - 0,15 mg/kg/parai padalintomis dozėmis 4 paras, tai kartoti 6 savaičių intervalais. Tačiau buvo naudota ir daug kitų schemų, smulkesnį aprašmą galima rasti mokslinėje literatūroje.
Alkeran per os ir prednizolono skyrimas kartu gali būti efektyvesnis už vieno Alkeran skyrimą. Ši vaistų kombinacija skiriama protarpiniu būdu. Gydymo pratęsimas virš vienerių metų, atrodo, nepagerina rezultatų ligoniams, reaguojantiems į gydymą.
Skyrimas per os.
Įprastinis dozavimas - 0,2 mg/kg/parai 5 dienas. Tai galima kartoti kas 4-8 savaites arba kai tik atsistato periferinio kraujo vaizdas.
Alkeran per os vartojamas doze 0,15 mg/kg/parai arba 6 mg/m2/parai 5 dienas ir tai kartojama kas 6 savaitės. Pastebėjus toksinį poveikį į kaulų čiulpus, vaisto dozę reikia mažinti.
Piktybinė melanoma. Esant piktybinei melanomos pradinei stadijai, regioninė hiperterminė perfuzija Alkeran taikoma kaip papildomas metodas chirurgijai, o esant pažengusiai, bet lokalizuotai piktybinei melanomai - kaip paliatyvinis gydymas. Smulkiau apie perfuzijos techniką ir dozes galima sužinoti specialioje mokslinėje literatūroje. Viršutinei galūnei įprastinė perfuzijos dozė yra 0,6-1,0 mg/kg, o apatinei galūnei - 0,8-1,5 mg/kg kūno svorio.Minkštųjų audinių sarkoma. Lokalizuotos minkštųjų audinių sarkomos bet kurios stadijos gydymui taikoma regioninė hiperterminė perfuzija Alkeran, paprastai kartu su chirurgija. Alkeran taip pat taikomas kartu su aktinomicinu D, smulkiau apie dozavimą galima rasti mokslinėje literatūroje. Viršutinei galūnei įprastinė perfuzijos dozė yra 0,6-1,0 mg/kg, o apatinei galūnei - 1,0-1,4 mg/kg kūno svorio. Polycythaemia ruba vera. Norint gauti remisijos indukciją, vartojama 6-10 mg/parai 5-7 dienas, po to skiriama 2-4 mg/parai tol, kol gaunama patenkinama ligos kontrolė.
Palaikomajai terapijai vartojama po 2-6 mg vieną kartą per savaitę. Atsižvelgiant į tai, kad vartojant Alkeran pastoviai, gali išsivystyti stipri kaulų čiulpų supresija, būtina viso gydymo eigoje dažnai sekti kraujo vaizdą. Norint gauti tikslią hematologinių rodiklių kontrolę, reikia tinkamai pritaikyti dozę arba daryti pertraukas gydymo eigoje. Pažengusi neuroblastoma. Dozė nuo 100 iki 240 mg/m2 kūno paviršiaus (kartais padalinta į lygias dalis per 3 paras) vartojama su autologinių kaulų čiulpų išvalymu. Ši schema vartojama viena arba kartu su radioterapija ir(arba) citotoksiniais vaistais.
Vartojimas vaikams.
Alkeran įprastinėmis dozėmis retai vartojamas vaikams, todėl jos nėra nustatytos. Didelės Alkeran dozės kartu su kaulų čiulpų išvalymu buvo vartojamos vaikams, sergantiems neuroblastoma. Tokiais atvejais dozuojant reikia remtis rekomenduojama doze suaugusiems, atsižvelgiant į kūno paviršiaus plotą.
Vartojimas senyvo amžiaus žmonėms
nors Alkeran dažnai vartojamas įprastine doze senyvo amžiaus žmonėms, tačiau specifinės informacijos apie tai nėra. Didelių Alkeran dozių vartojimo senyvo amžiaus žmonėms patyrimas yra ribotas. Todėl prieš paskiriant dideles Alkeran dozes reikia įvertinti bendrą organizmo bei atskirų organų būklę.
Vartojimas esant inkstų funkcijos nepakankamumui.
Alkeran klirensas, nors ir svyruoja, mažėja esant inkstų funkcijos nepakankamumui. Iki šiol surinkti farmakokinetiniai duomenys dar neleido patvirtinti Alkeran tablečių skyrimo ligoniams su inkstų funkcijos nepakankamumu rekomendacijų, tačiau būtų protinga vartoti pradžioje mažesnę dozę, kol neatsiranda tolerancija.
Kontraindikacijos ir galimos komplikacijos
Kontraindikacijos.
Alkeran negalima vartoti ligoniams, anksčiau turėjusiems alergines reakcijas melfalanui.
Atsargumo priemonės alkeran yra aktyvus citotoksinis preparatas, todėl jį galima vartoti tik prižiūrint gydytojui, prityrusiam skiriant tokius preparatus.
Saugus Alkeran vartojimas. Vartojant visas Alkeran formas rekomenduojama vadovautis citotoksinių vaistų vartojimo taisyklėmis, išleistomis Didžiosios Britanijos Karališkosios farmacijos draugijos Citotoksinių vaistų vartojimo darbinės grupės. Jeigu išorinis tabletės sluoksnis yra intaktiškas, nėra pavojaus ją liečiant. Alkeran tablečių negalima dalinti. Monitoringas. Alkeran yra aktyvus mielosupresinis preparatas, todėl būtina atidžiai sekti kraujo vaizdą norint išvengti žymios mielosupresijos ir negrįžtamos kaulų čiulpų aplazijos rizikos. Kraujo forminių elementų skaičius gali ir toliau mažėti nutraukus gydymą, todėl pastebėjus pirmą neįprastai didelį leukocitų ar trombocitų skaičiaus sumažėjimą, gydymą reikia laikinai nutraukti. Alkeran reikia atsargiai vartoti ligoniams, kuriems neseniai buvo taikyta radioterapija ar chemoterapija, nes jiems yra padidėjęs kaulų čiulpų pažeidžiamumas.Inkstų funkcijos nepakankamumas. Alkeran klirensas gali sumažėti ligoniams, turintiems inkstų funkcijos nepakankamumą, kuriems gali būti ir ureminis kaulų čiulpų slopinimas. Tokiems ligoniams gali prireikti mažinti dozę (žiūr. "Dozavimas ir vartojimo būdas") ir juos atidžiai sekti. Ligoniams, sergantiems mielomine liga ir turintiems inkstų pakenkimą, melfalano vartojimo pradžioje stebėtas laikinas žymus šlapalo koncentracijos padidėjimas kraujyje. Mutageniškumas. Melfalanas yra mutageniškas gyvuliukams, o ligoniams,gydytiems šiuo vaistu, stebėtos chromosomų aberacijos. Kancerogeniškumas. Melfalanas, panašiai kaip ir kiti alkilinantys preparatai, gali būti leukomogeniškas žmogui. Pasitaikė ūmios leukemijos atvejai ilgai gydant melfalanu tokias ligas, kaip amiloidozė, piktybinė melanoma, daugybinė mieloma, makroglobulinemija, šalčio agliutinino sindromas ir kiaušidžių vėžys. Ligonių, sirgusių kiaušidžių vėžiu ir gydytų alkilinančiais preparatais palyginimas su negydytais ligoniais parodė, kad alkilinančių preparatų,tame tarpe ir melfalano, vartojimas reikšmingai padidino ūmių leukemijų dažnį. Prieš pradedant vartoti melfalaną, reikia įvertinti vaisto terapinę naudą ir leukomogeninę riziką. Poveikis vaisingumui. Alkeran moterims premenopauziniame periode slopina kiaušidžių funkciją, dėl to daugeliui tokių ligonių atsiranda amenorėja. Kai kurie eksperimentai su gyvuliukais rodo, kad Alkeran neigiamai veikia spermatogenezę. Todėl yra tikimybė, kad Alkeran gali vyriškos lyties ligoniams sukelti praeinantį arba ilgalaikį sterilumą.
NĖŠTUMAS IR LAKTACIJA. Alkeran teratogeniškumas nėra ištirtas. Atsižvelgiant į jo mutagenines savybes ir struktūrišką panašumą į žinomus teratogeninius junginius, yra galimybė, kad melfalanas potencialiai gali sukelti ligonių, gydytų šiuo vaistu, vaisiaus įgimtus defektus. Kaip ir kitų citotoksinių chemoterapijų atveju, vienam iš partnerių gaunant Alkeran, turi būti naudojamos adekvačios kontraceptinės priemonės. Melfalaną reikia vengti vartoti nėštumo metu, kada tik įmanoma, ypač pirmajame trimestre. Pavojus vaisiui turi būti palygintas su laukiama nauda motinai kiekvienu atskiru atveju. Motinos, gaunančios Alkeran, neturi maitinti kūdikių krūtimi.
PAŠALINIS POVEIKIS. Dažniausiai pasitaikantis pašalinis poveikis - kaulų čiulpų depresija ir su tuo susijusi leukopenija ir trombocitopenija. Gastrointestinaliniai simptomai, tokie kaip pykinimas ir vėmimas, pasitaiko iki 30% ligonių, gaunančių įprastines Alkeran dozes per os. Vartojant įprastines Alkeran dozes, stomatitas pasitaiko retai. Ligoniams, gydytiems didelėmis intraveninėmis Alkeran dozėmis, kartu su autologinių kaulų čiulpų transplantacija, diarėjos, vėmimo ir stomatito dažnis priklauso nuo dozės. Pradžioje pravedus paruošiamąjį gydymą ciklofosfamidu, atrodo būna mažesnis gastrointestinalinio trakto pažeidimas, kurį sukelia didelės Alkeran dozės. Smulkiau apie tai galima rasti literatūroje. Tokios alerginės reakcijos Alkeranui, kaip dilgėlinė, edema, odos bėrimas ir anafilaksinis šokas, pasitaikė retai po pirminės dozės ar pakartotinų dozių, ypač po intraveninio skyrimo. Širdies sustojimas, susijęs su šiomis reakcijomis, pasitaikė taip pat retai. Makulopapulinis bėrimas ir niežulys pasitaikė retsykiais. Yra aprašyti mirtini plautinės fibrozės ir hemolizinės anemijos,atsirandančios po gydymo melfalanu, atvejai. Pasitaikė alopecija, tačiau vartojant įprastines dozes, tai būna nedažnai. Vaistų sąveika. Vaikus, vartojusius nalidiksinę rūgštį kartu su didelėmis intraveninėmis melfalano dozėmis, ištiko mirtis dėl hemoraginio enterokolito. Insktų funkcijos sutrikimo atvejai buvo aprašyti ligoniams po kaulų čiulpų transplantacijos, kurie gavo dideles intravenines melfalano dozes, o vėliau - ciklosporiną, norint išvengti transplantato atmetimo ligos.
Toksiškumas. Perdozavimo gydymas. Po ūmaus perdozavimo per os, labiausiai tikėtini yra gastrointestinaliniai simptomai, tokie kaip pykinimas,vėmimas ir diarėja. Po vaisto perdozavimo į veną greičiausiai atsiranda pykinimas ir vėmimas. Be to, gali sekti gastrointestinalinio trakto gleivinės pakenkimas, todėl pasitaikė diarėjos, kartais hemoraginės, atvejai. Pagrindinis toksinis poveikis - kaulų čiulpų supresija, dėl to atsiranda leukopenija, trombocitopenija ir anemija. Esant reikalui, taikomos bendros palaikomosios priemonės, kartu su tinkama kraujo ir trombocitų perpylimu ir sprendžiamas hospitalizacijos, antibiotikų paskyrimo bei hematologinių augimo faktorių vartojimo klausimas. Nėra specifinio antidoto. Kraujo vaizdą reikia atidžiai sekti mažiausiai keturias savaites po perdozavimo, kol nebus akivaizdaus atsistatymo.
FARMACININKO PASTABA Alkeran tabletes laikyti 2-8oC temperatūroje, sausoje vietoje. Saugoti nuo tiesioginių saulės spindulių. Alkeran tablečių perteklių reikia sunaikinti tinkamu būdu pagal galiojančius vietos valdžios reikalavimus citotoksinių vaistų disponavimui.
Cituoti
Atsakyti
Registruokis ir diskutuok!
2011.08.02 00:28 Nauja žinutė
Vartotoajs neprisijungęs Peržiūrėti anketą


kriminalinis
kriminalinis
Naujokas
Daugiau informacijos cia ---->
Mieloma
Cituoti
Atsakyti
Registruokis ir diskutuok!
© 2006 – 2020 Forumas "Draugas.lt"  |  Privatumo politika  |  Naudojimosi taisyklės  |  Reklama  |  Kontaktai